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股票投资经济学 2021-06-17 16:24:20

阿司匹林上市公司有哪些

发布时间: 2021-06-10 03:36:07

1. 阿司匹林是什么东东

阿司匹林 Aspirin

(历史)本品为历史悠久的解热镇痛药。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子,也是德国拜尔(Bayer)公司为类作出的贡献。早在1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人 们的重视;1898年德国化学家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞(Dreser)介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。我国于1958年开始生产。到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热,镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

(其他名称)乙酰水杨酸;醋柳酸;巴米尔;Acetylsali-cylic Acid)。

(性状与稳定性) 本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性质不稳定,在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味,故贮藏时应置于密闭,干燥处,以防分解。

(体内过程)本品口服后易吸收,在体内迅速分解为游离型水杨酸,并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克,而中毒浓度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢,由肾脏排泄,当与碳酸氢钠同服时,游离型药物排泄增加,血浆药物浓度降低,则药物作用时间缩短。

(药物作用)本品解热镇痛作用较强,能降低发热者的体温,对正常体温几乎无影响,且只能缓解症状,不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好,对锐痛或一过性刺痛无效。

本品抗炎抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24—48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。

本品还具有抗血小板聚集作用,延长出血时间,防止血栓形成。

(适应症状)广泛用于各种原因引起的发热,头痛,以及牙痛,肌肉痛,关节痛,腰痛,月经痛,术后小伤口痛。

对已确诊为风湿热,活动性类风湿性关节炎,幼年性关节炎,骨关节炎等病者,本品可用于维持治疗。

小剂量药(每日40—50毫克)用于预防暂时性脑缺血发作,心肌梗死或其他手术后的血栓形成。

(不良反应及注意事项)1.最常见的反应是:胃肠功能紊乱,表现为恶心,呕吐,腹痛,大剂量长期服用可引起胃炎,隐性出血,加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙同服,可减少反应的发生,但不宜与碳酸氢钠同服,因后者可加速本品的排泄而降低疗效。

2. 较少见的反应有:(1)对凝血系统的影响:大剂量长期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血倾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延长出血时间,故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂的患者,以及有严重肝病或出血性病变(如血友病)患者不可使用本品。(2)变态反应:少数物异体质患者,可出现荨麻疹,粘膜充血,哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见,表现为服药后数分钟即产生呼吸困难,喘息,严重者可威胁生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反应:长期大量应用本品可产生头痛,眩晕,耳鸣,视听力减退,嗜睡,出汗等反应,这是慢性水杨酸盐中毒的表现,多见于风湿病的治疗,严重者有精神紊乱,酸碱失衡和出血,此时应立即停药,并采取各种对症治疗措施。(4)对肝,肾的损害:长期应用本品治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者,肝功能检验常有改变,但停药后仍可恢复。
3. 患有胃及十二指肠溃疡病的患者应慎用工禁用本品。肝,肾功能不良的患者应慎用或禁用本品。孕妇及哺乳期妇女应慎用或禁用本品。

4.儿童应在医师指导下使用,尤其是患者感染了如水痘,流感后,应特别予以密切观察。

(药物过量及处理)水杨酸盐中毒:本品口服剂量超过每日5克即可引起水杨酸盐反应,剂量过大可引起水杨酸盐中毒,口服10—30克能引起成人死亡。成年人中毒最常见的起始征兆是可逆性耳鸣,耳内胀满和耳聋等,但对儿童和一些老年病人,则不是中毒的可靠指征,甚至更大剂量亦未必发性耳鸣;原有听觉障碍者也不能以此作为判断。儿童过量的起始表征是呼吸亢进,发作性呼吸急促和嗜睡。

起剂量中毒:表现为恶心,呕吐,腹 痛,腹泻,严重者发生出血性胃炎和中毒性肝炎和症状。

急性中毒:头痛,眩晕,耳鸣,耳聋,视觉紊乱,复视,不安,语无论次,恐惧,狂躁性谵妄,手足抽搐,震颤,惊厥,高热,大量出汗;伴随中毒的发展,中枢兴奋逐渐抑制,出现木僵,昏迷,喘息性呼吸,紫绀,最后导致呼吸和循环衰竭。

就立即停药,并用含碳酸氢钠的葡萄糖液静脉滴入,以加速药物排泄;如有出血,应给予输血或补充维生素K。对于严重过量的患者可考虑血液透析和腹腔透析。

(药物相互作用)(1)乙醇可加剧本品对胃黏膜的损害作用。

(2)若与香豆素类抗凝药合用,可增加出血倾向。

(3)本品可抑制丙磺舒,苯磺唑酮的促尿酸排泄的作用,大剂量尤为明显。

(4)若与其他非甾体抗炎药同服,胃肠道不良反应增加,抗炎作用降低人。

(5)糖皮质激素可刺激胃酸分泌,并降低胃及十二指肠粘膜对胃酸的抵坑力,若二者合用可使胃肠出血加剧。

(6) 本品可增加甲磺丁脲类降糖药,氨甲蝶呤,巴比妥类药,苯妥英钠等的作用和毒性。

(用法与用量)口服。解热镇痛,成人一次300—600毫克,一日3次或必要时服。儿童1—2岁,一次75毫克;2—4岁,一次150毫克;4—6岁,一次225毫克;6—9岁,一次300毫克;9—11岁,一次375毫克;11—12岁,一次450毫克,均一日3次。

预防血栓和心肌梗塞,一次75—325毫克,一日1次。

(限定剂型)片剂,水溶片剂,肠溶片剂,栓剂,散剂,缓释片剂,复方制剂。

(可供选用的上市制剂)阿司匹林:片剂,每片含阿司匹林0.3克,0.5克,口服,用法同上。置于密闭,室温处贮存。

阿司匹林栓:栓剂,广州敬修堂药厂生产。每枚含阿司匹林0.1,0.3,0.45,0.5克。外用,直肠给药,成人一次0.3—0.5克,一日3次;1—3岁儿童一次0.1克,3—6岁一次0.1—0.15克,6岁以上儿童一次0.15—0.3克,一日1—2次。置于密闭,干燥处贮存。

拜阿司匹林咀嚼片:片剂,德国拜尔(Bayer AG)公司生产。每片含阿司匹林400毫克,维生素C240毫克。口服,成人一次1—2片,一日最多8片,3岁以上儿童一次0.5—1.5片,一日最多4片。

阿司匹林肠溶片剂:片剂,沈阳医学院制药厂生产。每片含阿司匹林40毫克,每瓶100片,口服。置于密闭,室温处贮存。

阿司匹林肠溶衣片:片剂,每片含阿司匹林0.3克,每瓶100片,口服。对胃肠刺激性小,适用于长期服药者。置于密闭,室温处贮存。

巴米尔(乙酰水杨酸水溶片):片剂,阿斯特拉(无锡)制药有限公司生产。每片含阿司匹林0.1克,每板20片;每片含0.3克,0.5克,每板10片,口服。置于密闭,室温处贮存。

解热止痛片(APC):片剂,黑龙江省佳木斯化学制药厂生产。每片含阿司匹林0.22克,对乙酰氨基酚0.15克,咖啡因0.035克,口服。置于密闭,室温处贮存。

阿苯片:片剂,牡丹江药厂,大同药厂等生产。每片含阿司匹林0.1克,苯巴比妥0.01克,口服。适用于儿童退热。置于密闭,室温处贮存。

百克痛(乙酰水杨酸钙脲散):散剂,北京第六制药厂,荷兰DSM公司生产。每袋600毫克,相当于阿司匹林472毫克,每盒10袋,口服,温水冲服,24小时内不得超过6袋。置于密闭,室温处贮存。

喜得宁:泡腾片,法国Upsa公司生产。每片含阿司匹林0.33克,维生素C0.2克。口服,成人一次1—3片,一日4次;4—10岁儿童一次0.5—1片,10—15岁儿童一次1—2片,一日4次,服药间隔至少4小时,将药片溶于水中后服用。置于密闭,阴凉干燥处贮存。

阿幸:胶囊剂,新昌制药厂生产。每粒含乙酰水杨酸锌300毫克。主要用于治疗普通感冒及流感引起的发热,头痛,流涕,鼻塞,咽喉痛,全身酸痛等症状。口服,成人一次1—2粒,一日3次,儿童酌减。置于密闭,干燥处贮存。

2. 阿司匹林在中国叫什么

就叫阿司匹林

阿司匹林于1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。

1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。根据文献记载,阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。

(2)阿司匹林上市公司有哪些扩展阅读:

阿司匹林和酒不能同时吃。酒的主要成分酒精在肝脏乙醇脱氢酶作用下变成乙醛,再在乙醛脱氢酶作用下变成乙酸,进而生成二氧化碳和水。阿司匹林会降低乙醛脱氢酶活性,阻止乙醛氧化为乙酸,导致体内乙醛堆积,使全身疼痛症状加重,并导致肝损伤。

应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速,药效肯定,超剂量易于诊断和处理,很少发生过敏反应。

3. 阿司匹林的研发历史

早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸,(乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视。1897年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
阿司匹林于1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。根据文献记载,阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。
1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。
第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜耳公司的特许,查阅了拜耳公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔·艾兴格林功不可没。
到2015年为止, 阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。

4. 生产硫酸氢氯吡格雷片的上市公司

对于心脏和脑血管病变来说,这两种药都是抗血小板聚集的;但是阿司匹林还有解热止痛的作用。意见建议:如果是心脏和脑血管病,放了支架之后,一般这两个药需要一起用一两年,之后减为一种,通常为将氯吡格雷减掉,因为这个药比较贵,只有在吃阿司匹林出血胃出血后才会单服氯吡格雷。但是如果是用于解热止痛,两个药是不一样的。

5. 阿司匹林

阿司匹林 Aspirin
(历史)本品为历史悠久的解热镇痛药。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子,也是德国拜尔(Bayer)公司为类作出的贡献。早在1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人 们的重视;1898年德国化学家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞(Dreser)介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。我国于1958年开始生产。到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热,镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。
(其他名称)乙酰水杨酸;醋柳酸;巴米尔;Acetylsali-cylic Acid)。
(性状与稳定性) 本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性质不稳定,在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味,故贮藏时应置于密闭,干燥处,以防分解。
(体内过程)本品口服后易吸收,在体内迅速分解为游离型水杨酸,并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克,而中毒浓度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢,由肾脏排泄,当与碳酸氢钠同服时,游离型药物排泄增加,血浆药物浓度降低,则药物作用时间缩短。
(药物作用)本品解热镇痛作用较强,能降低发热者的体温,对正常体温几乎无影响,且只能缓解症状,不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好,对锐痛或一过性刺痛无效。
本品抗炎抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24—48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。
本品还具有抗血小板聚集作用,延长出血时间,防止血栓形成。
(适应症状)广泛用于各种原因引起的发热,头痛,以及牙痛,肌肉痛,关节痛,腰痛,月经痛,术后小伤口痛。
对已确诊为风湿热,活动性类风湿性关节炎,幼年性关节炎,骨关节炎等病者,本品可用于维持治疗。
小剂量药(每日40—50毫克)用于预防暂时性脑缺血发作,心肌梗死或其他手术后的血栓形成。
(不良反应及注意事项)1.最常见的反应是:胃肠功能紊乱,表现为恶心,呕吐,腹痛,大剂量长期服用可引起胃炎,隐性出血,加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙同服,可减少反应的发生,但不宜与碳酸氢钠同服,因后者可加速本品的排泄而降低疗效。
2. 较少见的反应有:(1)对凝血系统的影响:大剂量长期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血倾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延长出血时间,故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂的患者,以及有严重肝病或出血性病变(如血友病)患者不可使用本品。(2)变态反应:少数物异体质患者,可出现荨麻疹,粘膜充血,哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见,表现为服药后数分钟即产生呼吸困难,喘息,严重者可威胁生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反应:长期大量应用本品可产生头痛,眩晕,耳鸣,视听力减退,嗜睡,出汗等反应,这是慢性水杨酸盐中毒的表现,多见于风湿病的治疗,严重者有精神紊乱,酸碱失衡和出血,此时应立即停药,并采取各种对症治疗措施。(4)对肝,肾的损害:长期应用本品治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者,肝功能检验常有改变,但停药后仍可恢复。
3. 患有胃及十二指肠溃疡病的患者应慎用工禁用本品。肝,肾功能不良的患者应慎用或禁用本品。孕妇及哺乳期妇女应慎用或禁用本品。
4.儿童应在医师指导下使用,尤其是患者感染了如水痘,流感后,应特别予以密切观察。
(药物过量及处理)水杨酸盐中毒:本品口服剂量超过每日5克即可引起水杨酸盐反应,剂量过大可引起水杨酸盐中毒,口服10—30克能引起成人死亡。成年人中毒最常见的起始征兆是可逆性耳鸣,耳内胀满和耳聋等,但对儿童和一些老年病人,则不是中毒的可靠指征,甚至更大剂量亦未必发性耳鸣;原有听觉障碍者也不能以此作为判断。儿童过量的起始表征是呼吸亢进,发作性呼吸急促和嗜睡。
起剂量中毒:表现为恶心,呕吐,腹 痛,腹泻,严重者发生出血性胃炎和中毒性肝炎和症状。
急性中毒:头痛,眩晕,耳鸣,耳聋,视觉紊乱,复视,不安,语无论次,恐惧,狂躁性谵妄,手足抽搐,震颤,惊厥,高热,大量出汗;伴随中毒的发展,中枢兴奋逐渐抑制,出现木僵,昏迷,喘息性呼吸,紫绀,最后导致呼吸和循环衰竭。
就立即停药,并用含碳酸氢钠的葡萄糖液静脉滴入,以加速药物排泄;如有出血,应给予输血或补充维生素K。对于严重过量的患者可考虑血液透析和腹腔透析。
(药物相互作用)(1)乙醇可加剧本品对胃黏膜的损害作用。
(2)若与香豆素类抗凝药合用,可增加出血倾向。
(3)本品可抑制丙磺舒,苯磺唑酮的促尿酸排泄的作用,大剂量尤为明显。
(4)若与其他非甾体抗炎药同服,胃肠道不良反应增加,抗炎作用降低人。
(5)糖皮质激素可刺激胃酸分泌,并降低胃及十二指肠粘膜对胃酸的抵坑力,若二者合用可使胃肠出血加剧。
(6) 本品可增加甲磺丁脲类降糖药,氨甲蝶呤,巴比妥类药,苯妥英钠等的作用和毒性。
(用法与用量)口服。解热镇痛,成人一次300—600毫克,一日3次或必要时服。儿童1—2岁,一次75毫克;2—4岁,一次150毫克;4—6岁,一次225毫克;6—9岁,一次300毫克;9—11岁,一次375毫克;11—12岁,一次450毫克,均一日3次。
预防血栓和心肌梗塞,一次75—325毫克,一日1次。
(限定剂型)片剂,水溶片剂,肠溶片剂,栓剂,散剂,缓释片剂,复方制剂。
(可供选用的上市制剂)阿司匹林:片剂,每片含阿司匹林0.3克,0.5克,口服,用法同上。置于密闭,室温处贮存。
参考资料:http://www.losn.com.cn/yybj/index5/z1_6.htm

6. 阿司匹林是什么

中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)
中文别名:醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等
英文名称:Aspirin
英文别名:Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acim Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等
拉丁名称:Aspirin
化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸,2-ethanoylhydroxybenzoic acid(简称:acetylsalicylic acid)
分子结构式为:C9H8O4
分子相对质量:180.16<B>禁用慎用■综括
12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症,高尿酸血症,长期使用可引起肝损害。妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性前房出血,所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化;新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑症状。
■交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
■本品易于通过胎盘。动物试验在前 3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用本品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后 2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道,但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。
■本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服 650mg,5—8小时后乳汁中药物浓度可达173—483μg/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
■老年患者服用本品易出现毒性反应。
■小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关,中国尚不多见。
■下列情况应禁用:
①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时;②血友病或血小板减少症。
②溃疡病或腐蚀性胃炎;
③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);
④痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);
⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;
⑥心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;
⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。
■下列情况时应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时注意事项■服药说明
◆扁桃体摘除或口腔手术后7日内应整片吞服,以免嚼碎后接触伤口,引起损伤
◆外科手术病人,应在术前 5天停用。以免引起凝血障碍
◆用于治疗关节炎时,剂量应逐渐增加,直到症状缓解,达有效血药浓度(其时可出现轻度毒性反应如耳鸣、头痛等,在小儿、老年人或耳聋患者中,这些症状不是可靠指标)后开始减量;但用量的调整不宜频繁,一般不超过每周一次,当然如出现了副作用还应迅速减量;水杨酸类药血药浓度达稳态一般需要7天
◆有脱水的患者(尤其是小儿)应减少剂量。长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定
■与其他药物的相互作用
◆与其他非甾体抗炎镇痛药
与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。
◆与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍,引起出血的危险。
◆与抗凝药
与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。
◆与尿碱化药
尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。
◆与尿酸化药
尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
◆与糖皮质激素
糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,当激素减量或停药时可出现水杨酸反应(salicylism),甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险。
◆与胰岛素或口服降糖药物
胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与大量本品同用而加强、加速。
◆与甲氨蝶呤
与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增加。
◆与丙磺舒或磺吡酮
丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时降低即明显,>100—150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。它与其他非激素类消炎药或糖激素类合用,有加强对胃的刺激作用。激素有一些降低水杨酸浓度的作用,二者合用后如停用激素,则血中水杨酸浓度升高而中毒。它有加强甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降压作用。用碳酸酐酶抑制剂治疗青光眼时,阿司匹林可促使发生代谢性酸中毒。乙醇可加强阿司匹林所致的出血时间延长及胃出血。它不能与抗凝药物合用。药物药理■药物效力动力学
①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;
②消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;
③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;
④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;
⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。
■药物代谢动力学
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15~20小钟; 水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH, 一次服小剂量时约为2~3小时; 大剂量时可达20小时以上, 反复用药时可达5~18小时 。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8~12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml; 抗内湿、消炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天。 长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途经已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。

7. A股有阿司匹林股票

有的,主营业务阿司匹林

如图

8. 阿司匹林什么时候出来的

1897年,供职于拜尔医药公司的德国化学家霍夫曼的父亲患了关节炎,老人家饱受病痛之苦。当时,能够缓解疼痛的药物只有水杨酸,但它的副作用太大,几乎让人无法耐受。孝顺的霍夫曼为此很是苦恼,他想:是否可以发明出一种更有效、副作用更小的药呢?他反复试验,决心要把水杨酸进行改造。经过多次试验,他成功地将纯水杨酸制成乙酰水杨酸,这也就是今天大名鼎鼎的阿司匹林。它有着很好的退热止痛作用,而且没有明显的副作用。

9. 什么叫阿司匹林

阿司匹林是一种非甾体抗炎药,也叫乙酰水杨酸,可以解热镇痛,抗炎抗风湿治疗痛风,还可以抗血栓,现在已被广泛应用于心血管疾病的一级预防和二级预防。但由于个体差异和用法不当也会产生不良反应,比如引起胃粘膜损害、消化道出血、哮喘等。总之使用该药物时最好要详细咨询一下医生或者药师~~

10. 德国拜耳公司的阿司匹林故事

阿司匹林,这种从3500年前“柳树皮可以止痛”发展而来的药物与青霉素、安定并称医药史上三大经典药物,几乎每一次人类出现新的重大疾病,阿司匹林的新作用就会被发现,并被迅速大规模推广。因发现阿司匹林作用机理而获得1982年诺贝尔医学奖的约翰?瓦内爵士说:“尽管阿司匹林是一种古老的药物,但我们每天都可能在它身上发现新的东西”。
《阿司匹林的妙用》的作者Eric Metcalf声称:“每天一片阿司匹林,让你远离医生。”他在书中探讨了阿司匹林在乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、帕金森、骨质疏松症等病症的预防和治疗中的最新医学进展。到2007年,应用阿司匹林预防心脏病已经和儿童时期免疫、戒烟预防措施一起,成为2007年“美国预防服务工作组”(U.S. Preventive Service Task Force)推荐的首要医学预防措施。难怪拜耳公司前主席巴克马得意地说,每天服食两粒阿司匹林差不多已经成为美国的传统。
110年的历史足以让人看清楚,至少有两个原因促进了作为商品的阿司匹林的畅销:售价低廉以及拜耳公司的有力推动。阿司匹林的新用处总是不断被发现,但要证实这些额外效用是一件很复杂的事情,要变成商品销售则更加复杂。110年来,拜耳公司要做的就是,通过一次次的市场营销把这款药品的潜力发挥到极致,再通过专利与商标把这款商品的利益牢牢抓在自己手里。
1899年3月6日,阿司匹林的发明专利申请被通过,商品专利号为36433。阿司匹林开始在位于德国伍珀塔尔的埃尔伯福特工厂生产。它的发明者、29岁的德国化学家菲利克斯?霍夫曼接到导师的通知,让他停止手头对煤焦油的研究,开始专攻一种药物—改进水杨酸,制造一种稳定的副作用更小的解热镇痛药。
霍夫曼这个药物并不陌生,这东西也不是什么新发明。但他需要改造这种历史悠久的解热镇痛药物,使它从一个土方子变成一种商业化的药物。很早的时候,霍夫曼饱受风湿之痛的父亲就服用水杨酸解热镇痛,只是它引起的呕吐和胃部不适让人难以忍受。他父亲早就在问他能否找到一种办法,让水杨酸既能达成药效,又不要这么大的副作用。
霍夫曼梳理了一系列论文,终于找到了一种方法,生产出稳定又副作用较小的乙酰水杨酸(ASA,阿司匹林的主要成分)。比其他产品研发人员幸运的是,他背后有一家强大的公司。
拜耳做了其它制药公司不屑于做的两件事情,一是为化学品乙酰水杨酸取了个商标名“阿司匹林”,二是为其生产过程在很多国家注册了专利权。
在那个年代,医生的要求也并不高,只要药品稳定副作用又较小,便足以得到医生认可:20世纪初卫生条件太差了,健康还是一件奢侈的事情。一个出生于1900的美国人一般只能活到49岁左右。死亡率最高的疾病包括肺炎、肺结核、肠炎和伤寒等,这些疾病多数是由受污染的水和食物导致的。因此和在欧洲一样,阿司匹林很快便作为解热镇痛的首选药物。从西伯利亚到旧金山的药房里,到处能买到阿司匹林。
阿司匹林很快就拥有了一帮医生粉丝。美国成为拜耳最重要的海外市场之一,而阿司匹林也成了拜耳在美国最重要的产品。到1907年,拜耳产品在美国的总销量中,阿司匹林占21%,到1909年达到31%。
最初阿司匹林的供应形式是250g的瓶装粉末,粉末每1g装入纸袋,分发给患者。后来阿司匹林以500mg片剂与世人见面,之后1904年管状试剂上市。1915年阿司匹林是片剂,而且不再需要医生开处方。
不过,拜耳对学术界和医学界的影响力依然强大,这为阿司匹林迎来商业需求上的第二个高峰打下了基础。
阿司匹林市场前景最大的应用领域—心脏病预防,其研发过程并不是由拜耳公司主导的。拜耳的能力体现在,当阿司匹林对心脏病的预防在学术上被证明,昂贵的临床试验也由政府机构完成之后,拜耳很快开始介入,并用自己最擅长的营销和专利权的筹码,将这种药品的影响力极尽可能地扩大。
1940年代,美国加利福尼亚州耳鼻喉科医生Lawrence Craven注意到一个奇怪的事情,他给那些扁桃体发炎的病人使用相对大剂量阿司匹林,会导致他们流血过多。这让他联想起,阿司匹林也许能够增加血液供应,而增加血流供应是保护心脏的一个途径。于是他从1948年开始,利用阿司匹林治疗他的年迈的男性病人,帮助他们减少心脏病发病几率。到了1950年代中期,他发表了几篇论文,声称他的8000多个病人无一遭受心脏病突发事件,而且阿司匹林还能帮助他们预防中风。
对于阿司匹林对心脏的作用,他的认识和当时整个世界都相反,但事实证明他是正确的。不幸的是他的数据非常粗略,他发布论文的期刊也不够有名,受众十分有限,他的结果因此没引起太大关注。他的发现甚至没能帮助自己,他于1957年死于心脏病突发。
在那个年代,阿司匹林能够保护心脏被认为是一种荒谬的说法。因为人们服用水杨酸用于解热镇痛的时候,很多人会呼吸急促、心跳加速。最早阿司匹林在拜耳的实验室里被合成时,在实验室里停留了很久,也正是因为当时拜耳的医学总监拿不准其对心脏的作用。为了解决这个问题,一位拜耳的科学家仔细地考察了历史上服用水杨酸的剂量,发现当使用较小剂量的阿司匹林时,其对心脏副作用会较小。后来拜耳又委托几个德国医生悄悄作了临床试验,在证明对心脏足够安全之后,才敢正式开发这个药物。
一直到1950年代,拜耳对阿司匹林对心脏的作用都仍然高度警惕。哈佛教授、阿司匹林专家Charles Hennekens手里保存着一张1950年代登载在美国医学会杂志的阿司匹林广告,上面有一系列文字特意保证阿司匹林不会影响心脏。
直到1971年,科学家发现阿司匹林能够保证血液中的血小板凝结,这样便能够保持心脏的血液供应,以保护心脏。然而在整个1970年代,针对阿司匹林用于心脏病预防的临床研究规模太小,还不足以说服公众。
这时候,拜耳公司数十年坚持的学术营销开始发挥作用了。这种药品的影响力,加上它异常便宜的价格,让更多的学术界人员致力于此药物的临床研究。很快阿司匹林预防心血管疾病的学术证明不断出现。1977年发表于美国《Stroke》杂志上的一项研究首次证明阿司匹林可以预防脑卒中之后,越来越多的证实阿司匹林预防心脑血管事件作用的研究发表于世界权威医学杂志。
在阿司匹林从一个药物变成一种商品的过程中,不能把所有功劳归在拜耳身上。阿司匹林确切地能被适用于哪些病症,还是需要大规模地被FDA认可的临床研究来证明。这种研究需要耗费巨大的财力和资源,不过掏这笔钱的不是拜耳,而是美国国家卫生研究所(NIH)。
内科医师研究是阿司匹林拿下心肌梗死一级预防资格的关键点。这次研究由NIH于1983年开始组织、22071名美国健康男性医师参与。这项大规模的临床研究的目的是,评价小剂量阿司匹林是否可以预防健康人首次心肌梗死的发生。参加研究的医生在世界的每一个角落,都随身携带并服用研究药物,平均随访时间达5年之久。
这项原本耗时8年的研究,在第5年被伦理委员会提前终止。原因是阿司匹林实在太有效了。研究中期结果便足够证明,阿司匹林能使心肌梗死风险降低44%,首次致死性心肌梗死发生率下降66%,糖尿病人群首次心肌梗死发生率下降61%。伦理委员会认为对照组的医师有权利服用小剂量阿司匹林预防冠心病,以便从中受益。1988年,该研究的结果发表在美国《新闻周刊》上,引起了巨大轰动。
类似的,阿司匹林的女性健康研究纳入了近4万名美国女性医务工作者,历时十年;护士健康研究纳入了12万名美国女护士,历时达24年。这些由医务工作者亲自参加的研究大大推动了心脑血管疾病预防的发展,也标志着阿司匹林已经通过了研发阶段最严格的考验。
1971年,拜耳阿司匹林加维生素C的泡腾片问世;1993年,拜耳阿司匹林肠溶片上市。肠溶片在阿司匹林外面加了一层包衣,这种药片在胃部不溶解,直到肠道才发生作用,这样就几乎完全解决了胃部不适的副作用问题。2003年拜耳阿司匹林粒状产品(无需饮水)面世。2007年,发表在《柳叶刀》杂志的研究显示,5年间每天使用300毫克或高剂量的阿司匹林可使治疗后10至15年的结肠癌发生率降低74%。这印证了澳大利亚G.Kune教授1988年的研究,被拜耳视为阿司匹林继解热镇痛、心脏病预防之后的第三个飞跃。
阿司匹林的发展中一直都有商业与科学两种推动力。商业与科学究竟谁该领先半步,这问题拜耳已经考虑了110年,恐怕还要继续考虑下去。