1. 阿司匹林是什麼東東
阿司匹林 Aspirin
(歷史)本品為歷史悠久的解熱鎮痛葯。1999年3月6日是阿司匹林正式誕生100周年的日子,也是德國拜爾(Bayer)公司為類作出的貢獻。早在1853年夏爾.弗雷德里克.熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與醋酐合成了乙醯水楊酸,但沒能引起人 們的重視;1898年德國化學家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又進行了合成,並為他父親治療風濕關節炎,療效極好;1899年由德萊塞(Dreser)介紹到臨床,並取名為阿司匹林(Aspirin)。我國於1958年開始生產。到目前為止,已應用百年,成為醫葯史上三大經典葯物之一,至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱,鎮痛和抗炎葯,也是作為比較和評價其他葯物的標准制劑。
(其他名稱)乙醯水楊酸;醋柳酸;巴米爾;Acetylsali-cylic Acid)。
(性狀與穩定性) 本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸,易溶於乙醇,溶於氯仿和乙醚,微溶於水,性質不穩定,在潮濕空氣中可緩緩分解成水楊酸和醋酸而略帶酸臭味,故貯藏時應置於密閉,乾燥處,以防分解。
(體內過程)本品口服後易吸收,在體內迅速分解為游離型水楊酸,並分布全身組織。其血漿有效抗炎濃度為每毫升150—300微克,而中毒濃度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄積中毒。本品主要在肝臟代謝,由腎臟排泄,當與碳酸氫鈉同服時,游離型葯物排泄增加,血漿葯物濃度降低,則葯物作用時間縮短。
(葯物作用)本品解熱鎮痛作用較強,能降低發熱者的體溫,對正常體溫幾乎無影響,且只能緩解症狀,不能治療病因。本品尚可減少炎症部位具有痛覺增敏作用的物質—前列腺素的生成,故有明顯的鎮痛作用,對慢性疼痛效果較好,對銳痛或一過性刺痛無效。
本品抗炎抗風濕作用也較強,急性風濕熱用葯後24—48小時即可退熱,關節紅腫疼痛症狀明顯減輕。
本品還具有抗血小板聚集作用,延長出血時間,防止血栓形成。
(適應症狀)廣泛用於各種原因引起的發熱,頭痛,以及牙痛,肌肉痛,關節痛,腰痛,月經痛,術後小傷口痛。
對已確診為風濕熱,活動性類風濕性關節炎,幼年性關節炎,骨關節炎等病者,本品可用於維持治療。
小劑量葯(每日40—50毫克)用於預防暫時性腦缺血發作,心肌梗死或其他手術後的血栓形成。
(不良反應及注意事項)1.最常見的反應是:胃腸功能紊亂,表現為惡心,嘔吐,腹痛,大劑量長期服用可引起胃炎,隱性出血,加重潰瘍形成和消化道出血等。若在飯後與適量碳酸鈣同服,可減少反應的發生,但不宜與碳酸氫鈉同服,因後者可加速本品的排泄而降低療效。
2. 較少見的反應有:(1)對凝血系統的影響:大劑量長期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血傾向。由於本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延長出血時間,故正在使用肝素及香豆素類抗凝劑的患者,以及有嚴重肝病或出血性病變(如血友病)患者不可使用本品。(2)變態反應:少數物異體質患者,可出現蕁麻疹,粘膜充血,哮喘等過敏反應。其中過敏性哮喘較多見,表現為服葯後數分鍾即產生呼吸困難,喘息,嚴重者可威脅生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反應:長期大量應用本品可產生頭痛,眩暈,耳鳴,視聽力減退,嗜睡,出汗等反應,這是慢性水楊酸鹽中毒的表現,多見於風濕病的治療,嚴重者有精神紊亂,酸鹼失衡和出血,此時應立即停葯,並採取各種對症治療措施。(4)對肝,腎的損害:長期應用本品治療的幼年性關節炎患兒和系統性狼瘡的成年患者,肝功能檢驗常有改變,但停葯後仍可恢復。
3. 患有胃及十二指腸潰瘍病的患者應慎用工禁用本品。肝,腎功能不良的患者應慎用或禁用本品。孕婦及哺乳期婦女應慎用或禁用本品。
4.兒童應在醫師指導下使用,尤其是患者感染了如水痘,流感後,應特別予以密切觀察。
(葯物過量及處理)水楊酸鹽中毒:本品口服劑量超過每日5克即可引起水楊酸鹽反應,劑量過大可引起水楊酸鹽中毒,口服10—30克能引起成人死亡。成年人中毒最常見的起始徵兆是可逆性耳鳴,耳內脹滿和耳聾等,但對兒童和一些老年病人,則不是中毒的可靠指征,甚至更大劑量亦未必發性耳鳴;原有聽覺障礙者也不能以此作為判斷。兒童過量的起始表徵是呼吸亢進,發作性呼吸急促和嗜睡。
起劑量中毒:表現為惡心,嘔吐,腹 痛,腹瀉,嚴重者發生出血性胃炎和中毒性肝炎和症狀。
急性中毒:頭痛,眩暈,耳鳴,耳聾,視覺紊亂,復視,不安,語無論次,恐懼,狂躁性譫妄,手足抽搐,震顫,驚厥,高熱,大量出汗;伴隨中毒的發展,中樞興奮逐漸抑制,出現木僵,昏迷,喘息性呼吸,紫紺,最後導致呼吸和循環衰竭。
就立即停葯,並用含碳酸氫鈉的葡萄糖液靜脈滴入,以加速葯物排泄;如有出血,應給予輸血或補充維生素K。對於嚴重過量的患者可考慮血液透析和腹腔透析。
(葯物相互作用)(1)乙醇可加劇本品對胃黏膜的損害作用。
(2)若與香豆素類抗凝葯合用,可增加出血傾向。
(3)本品可抑制丙磺舒,苯磺唑酮的促尿酸排泄的作用,大劑量尤為明顯。
(4)若與其他非甾體抗炎葯同服,胃腸道不良反應增加,抗炎作用降低人。
(5)糖皮質激素可刺激胃酸分泌,並降低胃及十二指腸粘膜對胃酸的抵坑力,若二者合用可使胃腸出血加劇。
(6) 本品可增加甲磺丁脲類降糖葯,氨甲蝶呤,巴比妥類葯,苯妥英鈉等的作用和毒性。
(用法與用量)口服。解熱鎮痛,成人一次300—600毫克,一日3次或必要時服。兒童1—2歲,一次75毫克;2—4歲,一次150毫克;4—6歲,一次225毫克;6—9歲,一次300毫克;9—11歲,一次375毫克;11—12歲,一次450毫克,均一日3次。
預防血栓和心肌梗塞,一次75—325毫克,一日1次。
(限定劑型)片劑,水溶片劑,腸溶片劑,栓劑,散劑,緩釋片劑,復方制劑。
(可供選用的上市制劑)阿司匹林:片劑,每片含阿司匹林0.3克,0.5克,口服,用法同上。置於密閉,室溫處貯存。
阿司匹林栓:栓劑,廣州敬修堂葯廠生產。每枚含阿司匹林0.1,0.3,0.45,0.5克。外用,直腸給葯,成人一次0.3—0.5克,一日3次;1—3歲兒童一次0.1克,3—6歲一次0.1—0.15克,6歲以上兒童一次0.15—0.3克,一日1—2次。置於密閉,乾燥處貯存。
拜阿司匹林咀嚼片:片劑,德國拜爾(Bayer AG)公司生產。每片含阿司匹林400毫克,維生素C240毫克。口服,成人一次1—2片,一日最多8片,3歲以上兒童一次0.5—1.5片,一日最多4片。
阿司匹林腸溶片劑:片劑,沈陽醫學院制葯廠生產。每片含阿司匹林40毫克,每瓶100片,口服。置於密閉,室溫處貯存。
阿司匹林腸溶衣片:片劑,每片含阿司匹林0.3克,每瓶100片,口服。對胃腸刺激性小,適用於長期服葯者。置於密閉,室溫處貯存。
巴米爾(乙醯水楊酸水溶片):片劑,阿斯特拉(無錫)制葯有限公司生產。每片含阿司匹林0.1克,每板20片;每片含0.3克,0.5克,每板10片,口服。置於密閉,室溫處貯存。
解熱止痛片(APC):片劑,黑龍江省佳木斯化學制葯廠生產。每片含阿司匹林0.22克,對乙醯氨基酚0.15克,咖啡因0.035克,口服。置於密閉,室溫處貯存。
阿苯片:片劑,牡丹江葯廠,大同葯廠等生產。每片含阿司匹林0.1克,苯巴比妥0.01克,口服。適用於兒童退熱。置於密閉,室溫處貯存。
百克痛(乙醯水楊酸鈣脲散):散劑,北京第六制葯廠,荷蘭DSM公司生產。每袋600毫克,相當於阿司匹林472毫克,每盒10袋,口服,溫水沖服,24小時內不得超過6袋。置於密閉,室溫處貯存。
喜得寧:泡騰片,法國Upsa公司生產。每片含阿司匹林0.33克,維生素C0.2克。口服,成人一次1—3片,一日4次;4—10歲兒童一次0.5—1片,10—15歲兒童一次1—2片,一日4次,服葯間隔至少4小時,將葯片溶於水中後服用。置於密閉,陰涼乾燥處貯存。
阿幸:膠囊劑,新昌制葯廠生產。每粒含乙醯水楊酸鋅300毫克。主要用於治療普通感冒及流感引起的發熱,頭痛,流涕,鼻塞,咽喉痛,全身酸痛等症狀。口服,成人一次1—2粒,一日3次,兒童酌減。置於密閉,乾燥處貯存。
2. 阿司匹林在中國叫什麼
就叫阿司匹林
阿司匹林於1898年上市,發現它還具有抗血小板凝聚的作用,於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化,使其高分子化,所得產物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長效。
1899年由德萊塞介紹到臨床,並取名為阿司匹林(Aspirin)。根據文獻記載,阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼,但這項發明中,起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在1934年至1949年間。
(2)阿司匹林上市公司有哪些擴展閱讀:
阿司匹林和酒不能同時吃。酒的主要成分酒精在肝臟乙醇脫氫酶作用下變成乙醛,再在乙醛脫氫酶作用下變成乙酸,進而生成二氧化碳和水。阿司匹林會降低乙醛脫氫酶活性,阻止乙醛氧化為乙酸,導致體內乙醛堆積,使全身疼痛症狀加重,並導致肝損傷。
應用最早,最廣和最普通解熱鎮痛葯抗風濕葯。具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的葯理作用,發揮葯效迅速,葯效肯定,超劑量易於診斷和處理,很少發生過敏反應。
3. 阿司匹林的研發歷史
早在1853年夏爾,弗雷德里克·熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與乙酸酐合成了乙醯水楊酸,(乙醯化的水楊酸)但沒能引起人們的重視。1897年德國化學家費利克斯·霍夫曼又進行了合成,並為他父親治療風濕關節炎,療效極好。在1897年,費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質,但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下,並且完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。
阿司匹林於1898年上市,發現它還具有抗血小板凝聚的作用,於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化,使其高分子化,所得產物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長效。
1899年由德萊塞介紹到臨床,並取名為阿司匹林(Aspirin)。根據文獻記載,阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼,但這項發明中,起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在1934年至1949年間。
1934年,費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。
當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期,對猶太人的迫害已經愈演愈烈。在這種情況下,狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者有猶太人這個事實,於是便將錯就錯把發明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個人的頭上,為他們的「大日耳曼民族優越論」貼金。納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴,還把他關進了集中營。
第二次世界大戰結束後,大約在1949年前後,阿圖爾·艾興格林又提出這個問題,但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。英國醫學家、史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德國拜耳公司的特許,查閱了拜耳公司實驗室的全部檔案,終於以確鑿的事實恢復了這項發明的歷史真面目。他指出:在阿司匹林的發明中,阿圖爾·艾興格林功不可沒。
到2015年為止, 阿司匹林已應用百年,成為醫葯史上三大經典葯物之一,至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎葯,也是作為比較和評價其他葯物的標准制劑。在體內具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的釋放反應,抑制血小板的聚集,這與TXA2生成的減少有關。臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。
4. 生產硫酸氫氯吡格雷片的上市公司
對於心臟和腦血管病變來說,這兩種葯都是抗血小板聚集的;但是阿司匹林還有解熱止痛的作用。意見建議:如果是心臟和腦血管病,放了支架之後,一般這兩個葯需要一起用一兩年,之後減為一種,通常為將氯吡格雷減掉,因為這個葯比較貴,只有在吃阿司匹林出血胃出血後才會單服氯吡格雷。但是如果是用於解熱止痛,兩個葯是不一樣的。
5. 阿司匹林
阿司匹林 Aspirin
(歷史)本品為歷史悠久的解熱鎮痛葯。1999年3月6日是阿司匹林正式誕生100周年的日子,也是德國拜爾(Bayer)公司為類作出的貢獻。早在1853年夏爾.弗雷德里克.熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與醋酐合成了乙醯水楊酸,但沒能引起人 們的重視;1898年德國化學家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又進行了合成,並為他父親治療風濕關節炎,療效極好;1899年由德萊塞(Dreser)介紹到臨床,並取名為阿司匹林(Aspirin)。我國於1958年開始生產。到目前為止,已應用百年,成為醫葯史上三大經典葯物之一,至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱,鎮痛和抗炎葯,也是作為比較和評價其他葯物的標准制劑。
(其他名稱)乙醯水楊酸;醋柳酸;巴米爾;Acetylsali-cylic Acid)。
(性狀與穩定性) 本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸,易溶於乙醇,溶於氯仿和乙醚,微溶於水,性質不穩定,在潮濕空氣中可緩緩分解成水楊酸和醋酸而略帶酸臭味,故貯藏時應置於密閉,乾燥處,以防分解。
(體內過程)本品口服後易吸收,在體內迅速分解為游離型水楊酸,並分布全身組織。其血漿有效抗炎濃度為每毫升150—300微克,而中毒濃度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄積中毒。本品主要在肝臟代謝,由腎臟排泄,當與碳酸氫鈉同服時,游離型葯物排泄增加,血漿葯物濃度降低,則葯物作用時間縮短。
(葯物作用)本品解熱鎮痛作用較強,能降低發熱者的體溫,對正常體溫幾乎無影響,且只能緩解症狀,不能治療病因。本品尚可減少炎症部位具有痛覺增敏作用的物質—前列腺素的生成,故有明顯的鎮痛作用,對慢性疼痛效果較好,對銳痛或一過性刺痛無效。
本品抗炎抗風濕作用也較強,急性風濕熱用葯後24—48小時即可退熱,關節紅腫疼痛症狀明顯減輕。
本品還具有抗血小板聚集作用,延長出血時間,防止血栓形成。
(適應症狀)廣泛用於各種原因引起的發熱,頭痛,以及牙痛,肌肉痛,關節痛,腰痛,月經痛,術後小傷口痛。
對已確診為風濕熱,活動性類風濕性關節炎,幼年性關節炎,骨關節炎等病者,本品可用於維持治療。
小劑量葯(每日40—50毫克)用於預防暫時性腦缺血發作,心肌梗死或其他手術後的血栓形成。
(不良反應及注意事項)1.最常見的反應是:胃腸功能紊亂,表現為惡心,嘔吐,腹痛,大劑量長期服用可引起胃炎,隱性出血,加重潰瘍形成和消化道出血等。若在飯後與適量碳酸鈣同服,可減少反應的發生,但不宜與碳酸氫鈉同服,因後者可加速本品的排泄而降低療效。
2. 較少見的反應有:(1)對凝血系統的影響:大劑量長期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血傾向。由於本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延長出血時間,故正在使用肝素及香豆素類抗凝劑的患者,以及有嚴重肝病或出血性病變(如血友病)患者不可使用本品。(2)變態反應:少數物異體質患者,可出現蕁麻疹,粘膜充血,哮喘等過敏反應。其中過敏性哮喘較多見,表現為服葯後數分鍾即產生呼吸困難,喘息,嚴重者可威脅生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反應:長期大量應用本品可產生頭痛,眩暈,耳鳴,視聽力減退,嗜睡,出汗等反應,這是慢性水楊酸鹽中毒的表現,多見於風濕病的治療,嚴重者有精神紊亂,酸鹼失衡和出血,此時應立即停葯,並採取各種對症治療措施。(4)對肝,腎的損害:長期應用本品治療的幼年性關節炎患兒和系統性狼瘡的成年患者,肝功能檢驗常有改變,但停葯後仍可恢復。
3. 患有胃及十二指腸潰瘍病的患者應慎用工禁用本品。肝,腎功能不良的患者應慎用或禁用本品。孕婦及哺乳期婦女應慎用或禁用本品。
4.兒童應在醫師指導下使用,尤其是患者感染了如水痘,流感後,應特別予以密切觀察。
(葯物過量及處理)水楊酸鹽中毒:本品口服劑量超過每日5克即可引起水楊酸鹽反應,劑量過大可引起水楊酸鹽中毒,口服10—30克能引起成人死亡。成年人中毒最常見的起始徵兆是可逆性耳鳴,耳內脹滿和耳聾等,但對兒童和一些老年病人,則不是中毒的可靠指征,甚至更大劑量亦未必發性耳鳴;原有聽覺障礙者也不能以此作為判斷。兒童過量的起始表徵是呼吸亢進,發作性呼吸急促和嗜睡。
起劑量中毒:表現為惡心,嘔吐,腹 痛,腹瀉,嚴重者發生出血性胃炎和中毒性肝炎和症狀。
急性中毒:頭痛,眩暈,耳鳴,耳聾,視覺紊亂,復視,不安,語無論次,恐懼,狂躁性譫妄,手足抽搐,震顫,驚厥,高熱,大量出汗;伴隨中毒的發展,中樞興奮逐漸抑制,出現木僵,昏迷,喘息性呼吸,紫紺,最後導致呼吸和循環衰竭。
就立即停葯,並用含碳酸氫鈉的葡萄糖液靜脈滴入,以加速葯物排泄;如有出血,應給予輸血或補充維生素K。對於嚴重過量的患者可考慮血液透析和腹腔透析。
(葯物相互作用)(1)乙醇可加劇本品對胃黏膜的損害作用。
(2)若與香豆素類抗凝葯合用,可增加出血傾向。
(3)本品可抑制丙磺舒,苯磺唑酮的促尿酸排泄的作用,大劑量尤為明顯。
(4)若與其他非甾體抗炎葯同服,胃腸道不良反應增加,抗炎作用降低人。
(5)糖皮質激素可刺激胃酸分泌,並降低胃及十二指腸粘膜對胃酸的抵坑力,若二者合用可使胃腸出血加劇。
(6) 本品可增加甲磺丁脲類降糖葯,氨甲蝶呤,巴比妥類葯,苯妥英鈉等的作用和毒性。
(用法與用量)口服。解熱鎮痛,成人一次300—600毫克,一日3次或必要時服。兒童1—2歲,一次75毫克;2—4歲,一次150毫克;4—6歲,一次225毫克;6—9歲,一次300毫克;9—11歲,一次375毫克;11—12歲,一次450毫克,均一日3次。
預防血栓和心肌梗塞,一次75—325毫克,一日1次。
(限定劑型)片劑,水溶片劑,腸溶片劑,栓劑,散劑,緩釋片劑,復方制劑。
(可供選用的上市制劑)阿司匹林:片劑,每片含阿司匹林0.3克,0.5克,口服,用法同上。置於密閉,室溫處貯存。
參考資料:http://www.losn.com.cn/yybj/index5/z1_6.htm
6. 阿司匹林是什麼
中文名稱:阿斯匹林(解熱鎮痛葯)阿司匹林(退熱葯)
中文別名:醋柳酸、乙醯水楊酸、巴米爾、力爽、塞寧、東青等
英文名稱:Aspirin
英文別名:Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acim Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等
拉丁名稱:Aspirin
化學名稱:2-(乙醯氧基)苯甲酸,2-ethanoylhydroxybenzoic acid(簡稱:acetylsalicylic acid)
分子結構式為:C9H8O4
分子相對質量:180.16<B>禁用慎用■綜括
12歲以下兒童可能引起雷耶氏綜合症,高尿酸血症,長期使用可引起肝損害。妊娠期婦女避免使用。飲酒者服用治療量阿司匹林,會引起自發性前房出血,所以創傷性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹產或流產患者禁用阿司匹林;阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷的溶血性貧血患者的溶血惡化;新生兒、幼兒和老年人似對阿司匹林影響出血特別敏感。治療劑量能使2歲以下兒童發生代謝性酸中毒、發熱、過度換氣及大腦症狀。
■交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類葯過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙醯化的水楊酸類葯過敏。
■本品易於通過胎盤。動物試驗在前 3個月應用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道應用本品後發生胎兒缺陷者。此外在妊娠後期3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長,有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠最後 2周應用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用葯也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有在妊娠晚期過量應用或濫用增加死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)的報道,但是應用一般治療劑量尚未發現上述副作用。
■本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服 650mg,5—8小時後乳汁中葯物濃度可達173—483μg/ml,故長期大劑量用葯時嬰兒有可能產生不良反應。
■老年患者服用本品易出現毒性反應。
■小兒患者,尤其是有發熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用本品,可能與發生瑞氏綜合征(Reye』s syndrome)有關,中國尚不多見。
■下列情況應禁用:
①有出血症狀的潰瘍病或其他活動性出血時;②血友病或血小板減少症。
②潰瘍病或腐蝕性胃炎;
③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);
④痛風(本品可影響其他排尿酸葯的作用,小劑量時可能引起尿酸滯留);
⑤肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應;
⑥心功能不全或高血壓,大量用葯時可能引起心力衰竭或肺水腫;
⑦腎功能衰竭時可有加重腎臟毒性的危險。
■下列情況時應慎用:①有哮喘及其他過敏性反應時注意事項■服葯說明
◆扁桃體摘除或口腔手術後7日內應整片吞服,以免嚼碎後接觸傷口,引起損傷
◆外科手術病人,應在術前 5天停用。以免引起凝血障礙
◆用於治療關節炎時,劑量應逐漸增加,直到症狀緩解,達有效血葯濃度(其時可出現輕度毒性反應如耳鳴、頭痛等,在小兒、老年人或耳聾患者中,這些症狀不是可靠指標)後開始減量;但用量的調整不宜頻繁,一般不超過每周一次,當然如出現了副作用還應迅速減量;水楊酸類葯血葯濃度達穩態一般需要7天
◆有脫水的患者(尤其是小兒)應減少劑量。長期大量用葯時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定
■與其他葯物的相互作用
◆與其他非甾體抗炎鎮痛葯
與其他非甾體抗炎鎮痛葯同用時療效並不加強,而胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)增加;此外,由於對血小板聚集的抑製作用加強,還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變的可能。
◆與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的葯物同用時,可有加重凝血障礙,引起出血的危險。
◆與抗凝葯
與抗凝葯(雙香豆素、肝素等)、溶栓葯(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。
◆與尿鹼化葯
尿鹼化葯(碳酸氫鈉等)、抗酸葯(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血葯濃度下降。但當本品血葯濃度已達穩定狀態而停用鹼性葯物,又可使本品血葯濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制葯可使尿鹼化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血葯濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。
◆與尿酸化葯
尿酸化葯可減低本品的排泄,使其血葯濃度升高。本品血葯濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化葯後可能導致本品血葯濃度升高,毒性反應增加。
◆與糖皮質激素
糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血葯濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用,尤其是大量應用時,當激素減量或停葯時可出現水楊酸反應(salicylism),甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險。
◆與胰島素或口服降糖葯物
胰島素或口服降糖葯物的降糖效果可因與大量本品同用而加強、加速。
◆與甲氨蝶呤
與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血濃度升高而毒性反應增加。
◆與丙磺舒或磺吡酮
丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血葯濃度>50μg/ml時降低即明顯,>100—150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使後者的血葯濃度升高。它與其他非激素類消炎葯或糖激素類合用,有加強對胃的刺激作用。激素有一些降低水楊酸濃度的作用,二者合用後如停用激素,則血中水楊酸濃度升高而中毒。它有加強甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降壓作用。用碳酸酐酶抑制劑治療青光眼時,阿司匹林可促使發生代謝性酸中毒。乙醇可加強阿司匹林所致的出血時間延長及胃出血。它不能與抗凝葯物合用。葯物葯理■葯物效力動力學
①鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周性鎮痛葯。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性;
②消炎作用;確切的機制尚不清楚,可能由於本品作用於炎症組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關;
③解熱作用:可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用,此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關;
④抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在於消炎作用;
⑤對血小板聚集的抑製作用:是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。
■葯物代謝動力學
口服後吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分布於各組織,也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65~90%。血葯濃度高時結合率相應地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15~20小鍾; 水楊酸鹽的半衰期長短取決於劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時約為2~3小時; 大劑量時可達20小時以上, 反復用葯時可達5~18小時 。一次口服阿司匹林0.65g後,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8~12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結合物, 小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服葯後1~2 小時達血葯峰值。鎮痛、解熱時血葯濃度為25~50μg/ml; 抗內濕、消炎時為150~300μg/ml。血葯濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量及血葯濃度的增加而增加,在大劑量用葯(如抗風濕)時可長達7天。 長期大劑量用葯的患者,因葯物主要代謝途經已經飽和,劑量微增即可導致血葯濃度較大的改變。本品大部分以結合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH對排泄速度有影響, 在鹼性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。
7. A股有阿司匹林股票嗎
有的,主營業務阿司匹林
如圖
8. 阿司匹林什麼時候出來的
1897年,供職於拜爾醫葯公司的德國化學家霍夫曼的父親患了關節炎,老人家飽受病痛之苦。當時,能夠緩解疼痛的葯物只有水楊酸,但它的副作用太大,幾乎讓人無法耐受。孝順的霍夫曼為此很是苦惱,他想:是否可以發明出一種更有效、副作用更小的葯呢?他反復試驗,決心要把水楊酸進行改造。經過多次試驗,他成功地將純水楊酸製成乙醯水楊酸,這也就是今天大名鼎鼎的阿司匹林。它有著很好的退熱止痛作用,而且沒有明顯的副作用。
9. 什麼叫阿司匹林
阿司匹林是一種非甾體抗炎葯,也叫乙醯水楊酸,可以解熱鎮痛,抗炎抗風濕治療痛風,還可以抗血栓,現在已被廣泛應用於心血管疾病的一級預防和二級預防。但由於個體差異和用法不當也會產生不良反應,比如引起胃粘膜損害、消化道出血、哮喘等。總之使用該葯物時最好要詳細咨詢一下醫生或者葯師~~
10. 德國拜耳公司的阿司匹林故事
阿司匹林,這種從3500年前「柳樹皮可以止痛」發展而來的葯物與青黴素、安定並稱醫葯史上三大經典葯物,幾乎每一次人類出現新的重大疾病,阿司匹林的新作用就會被發現,並被迅速大規模推廣。因發現阿司匹林作用機理而獲得1982年諾貝爾醫學獎的約翰?瓦內爵士說:「盡管阿司匹林是一種古老的葯物,但我們每天都可能在它身上發現新的東西」。
《阿司匹林的妙用》的作者Eric Metcalf聲稱:「每天一片阿司匹林,讓你遠離醫生。」他在書中探討了阿司匹林在乳腺癌、結腸癌、前列腺癌、帕金森、骨質疏鬆症等病症的預防和治療中的最新醫學進展。到2007年,應用阿司匹林預防心臟病已經和兒童時期免疫、戒煙預防措施一起,成為2007年「美國預防服務工作組」(U.S. Preventive Service Task Force)推薦的首要醫學預防措施。難怪拜耳公司前主席巴克馬得意地說,每天服食兩粒阿司匹林差不多已經成為美國的傳統。
110年的歷史足以讓人看清楚,至少有兩個原因促進了作為商品的阿司匹林的暢銷:售價低廉以及拜耳公司的有力推動。阿司匹林的新用處總是不斷被發現,但要證實這些額外效用是一件很復雜的事情,要變成商品銷售則更加復雜。110年來,拜耳公司要做的就是,通過一次次的市場營銷把這款葯品的潛力發揮到極致,再通過專利與商標把這款商品的利益牢牢抓在自己手裡。
1899年3月6日,阿司匹林的發明專利申請被通過,商品專利號為36433。阿司匹林開始在位於德國伍珀塔爾的埃爾伯福特工廠生產。它的發明者、29歲的德國化學家菲利克斯?霍夫曼接到導師的通知,讓他停止手頭對煤焦油的研究,開始專攻一種葯物—改進水楊酸,製造一種穩定的副作用更小的解熱鎮痛葯。
霍夫曼這個葯物並不陌生,這東西也不是什麼新發明。但他需要改造這種歷史悠久的解熱鎮痛葯物,使它從一個土方子變成一種商業化的葯物。很早的時候,霍夫曼飽受風濕之痛的父親就服用水楊酸解熱鎮痛,只是它引起的嘔吐和胃部不適讓人難以忍受。他父親早就在問他能否找到一種辦法,讓水楊酸既能達成葯效,又不要這么大的副作用。
霍夫曼梳理了一系列論文,終於找到了一種方法,生產出穩定又副作用較小的乙醯水楊酸(ASA,阿司匹林的主要成分)。比其他產品研發人員幸運的是,他背後有一家強大的公司。
拜耳做了其它制葯公司不屑於做的兩件事情,一是為化學品乙醯水楊酸取了個商標名「阿司匹林」,二是為其生產過程在很多國家注冊了專利權。
在那個年代,醫生的要求也並不高,只要葯品穩定副作用又較小,便足以得到醫生認可:20世紀初衛生條件太差了,健康還是一件奢侈的事情。一個出生於1900的美國人一般只能活到49歲左右。死亡率最高的疾病包括肺炎、肺結核、腸炎和傷寒等,這些疾病多數是由受污染的水和食物導致的。因此和在歐洲一樣,阿司匹林很快便作為解熱鎮痛的首選葯物。從西伯利亞到舊金山的葯房裡,到處能買到阿司匹林。
阿司匹林很快就擁有了一幫醫生粉絲。美國成為拜耳最重要的海外市場之一,而阿司匹林也成了拜耳在美國最重要的產品。到1907年,拜耳產品在美國的總銷量中,阿司匹林佔21%,到1909年達到31%。
最初阿司匹林的供應形式是250g的瓶裝粉末,粉末每1g裝入紙袋,分發給患者。後來阿司匹林以500mg片劑與世人見面,之後1904年管狀試劑上市。1915年阿司匹林是片劑,而且不再需要醫生開處方。
不過,拜耳對學術界和醫學界的影響力依然強大,這為阿司匹林迎來商業需求上的第二個高峰打下了基礎。
阿司匹林市場前景最大的應用領域—心臟病預防,其研發過程並不是由拜耳公司主導的。拜耳的能力體現在,當阿司匹林對心臟病的預防在學術上被證明,昂貴的臨床試驗也由政府機構完成之後,拜耳很快開始介入,並用自己最擅長的營銷和專利權的籌碼,將這種葯品的影響力極盡可能地擴大。
1940年代,美國加利福尼亞州耳鼻喉科醫生Lawrence Craven注意到一個奇怪的事情,他給那些扁桃體發炎的病人使用相對大劑量阿司匹林,會導致他們流血過多。這讓他聯想起,阿司匹林也許能夠增加血液供應,而增加血流供應是保護心臟的一個途徑。於是他從1948年開始,利用阿司匹林治療他的年邁的男性病人,幫助他們減少心臟病發病幾率。到了1950年代中期,他發表了幾篇論文,聲稱他的8000多個病人無一遭受心臟病突發事件,而且阿司匹林還能幫助他們預防中風。
對於阿司匹林對心臟的作用,他的認識和當時整個世界都相反,但事實證明他是正確的。不幸的是他的數據非常粗略,他發布論文的期刊也不夠有名,受眾十分有限,他的結果因此沒引起太大關注。他的發現甚至沒能幫助自己,他於1957年死於心臟病突發。
在那個年代,阿司匹林能夠保護心臟被認為是一種荒謬的說法。因為人們服用水楊酸用於解熱鎮痛的時候,很多人會呼吸急促、心跳加速。最早阿司匹林在拜耳的實驗室里被合成時,在實驗室里停留了很久,也正是因為當時拜耳的醫學總監拿不準其對心臟的作用。為了解決這個問題,一位拜耳的科學家仔細地考察了歷史上服用水楊酸的劑量,發現當使用較小劑量的阿司匹林時,其對心臟副作用會較小。後來拜耳又委託幾個德國醫生悄悄作了臨床試驗,在證明對心臟足夠安全之後,才敢正式開發這個葯物。
一直到1950年代,拜耳對阿司匹林對心臟的作用都仍然高度警惕。哈佛教授、阿司匹林專家Charles Hennekens手裡保存著一張1950年代登載在美國醫學會雜志的阿司匹林廣告,上面有一系列文字特意保證阿司匹林不會影響心臟。
直到1971年,科學家發現阿司匹林能夠保證血液中的血小板凝結,這樣便能夠保持心臟的血液供應,以保護心臟。然而在整個1970年代,針對阿司匹林用於心臟病預防的臨床研究規模太小,還不足以說服公眾。
這時候,拜耳公司數十年堅持的學術營銷開始發揮作用了。這種葯品的影響力,加上它異常便宜的價格,讓更多的學術界人員致力於此葯物的臨床研究。很快阿司匹林預防心血管疾病的學術證明不斷出現。1977年發表於美國《Stroke》雜志上的一項研究首次證明阿司匹林可以預防腦卒中之後,越來越多的證實阿司匹林預防心腦血管事件作用的研究發表於世界權威醫學雜志。
在阿司匹林從一個葯物變成一種商品的過程中,不能把所有功勞歸在拜耳身上。阿司匹林確切地能被適用於哪些病症,還是需要大規模地被FDA認可的臨床研究來證明。這種研究需要耗費巨大的財力和資源,不過掏這筆錢的不是拜耳,而是美國國家衛生研究所(NIH)。
內科醫師研究是阿司匹林拿下心肌梗死一級預防資格的關鍵點。這次研究由NIH於1983年開始組織、22071名美國健康男性醫師參與。這項大規模的臨床研究的目的是,評價小劑量阿司匹林是否可以預防健康人首次心肌梗死的發生。參加研究的醫生在世界的每一個角落,都隨身攜帶並服用研究葯物,平均隨訪時間達5年之久。
這項原本耗時8年的研究,在第5年被倫理委員會提前終止。原因是阿司匹林實在太有效了。研究中期結果便足夠證明,阿司匹林能使心肌梗死風險降低44%,首次致死性心肌梗死發生率下降66%,糖尿病人群首次心肌梗死發生率下降61%。倫理委員會認為對照組的醫師有權利服用小劑量阿司匹林預防冠心病,以便從中受益。1988年,該研究的結果發表在美國《新聞周刊》上,引起了巨大轟動。
類似的,阿司匹林的女性健康研究納入了近4萬名美國女性醫務工作者,歷時十年;護士健康研究納入了12萬名美國女護士,歷時達24年。這些由醫務工作者親自參加的研究大大推動了心腦血管疾病預防的發展,也標志著阿司匹林已經通過了研發階段最嚴格的考驗。
1971年,拜耳阿司匹林加維生素C的泡騰片問世;1993年,拜耳阿司匹林腸溶片上市。腸溶片在阿司匹林外面加了一層包衣,這種葯片在胃部不溶解,直到腸道才發生作用,這樣就幾乎完全解決了胃部不適的副作用問題。2003年拜耳阿司匹林粒狀產品(無需飲水)面世。2007年,發表在《柳葉刀》雜志的研究顯示,5年間每天使用300毫克或高劑量的阿司匹林可使治療後10至15年的結腸癌發生率降低74%。這印證了澳大利亞G.Kune教授1988年的研究,被拜耳視為阿司匹林繼解熱鎮痛、心臟病預防之後的第三個飛躍。
阿司匹林的發展中一直都有商業與科學兩種推動力。商業與科學究竟誰該領先半步,這問題拜耳已經考慮了110年,恐怕還要繼續考慮下去。